ネラチニブは、HRE-1,2 ,4の細胞質内のチロシンリン酸化領域に共有結合

し、自己リン酸化を妨げることで、下流の細胞増殖パスウェイをブロックする

経口の分子標的治療薬だそうです。


HER2 FISH陽性の転移・進行乳がんが対象の、16週の無増悪期間を

一次評価項目とした単剤の第II相試験の結果が発表されました。

ハーセプチン既使用群(n=61)の奏効率が26％、ハーセプチン未使用群

(n=66)の奏効率はなんと56%でclinical benefit rateが88％と、とてつも

ない数字でした。

無増悪期間の中央値もそれぞれ23週と40週と、驚くほど良好な結果でした。

無増悪期間が40週というのは、ホルモン感受性転移性乳がんに対する

レトロゾールのそれと同じなので、どれだけすごいかがよく分かると思います。

ちなみに、ハーセプチンとラパチニブの一次療法での奏効率が25-35％くらい、

無増悪期間が16-20週くらいというところを考えると、段違いの効果です。

副作用は消化器症状、特に下痢が中心ですが、十分に対応可能と思われ

ました。


PIIの結果しかないので時期尚早なのは百も承知ですが、思いもよらない

副作用が出ない限りハーセプチンとラパチニブは近い将来ネラチニブに

置き換わるのではないか、そう思わせるような結果でした。